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产品概述
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产品标准
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本品系自猪肠粘膜中提取的肝素钠的苄酯衍生物,经碱裂解而得的低分子量肝素钠盐。按干燥品计算,每1mg的抗Xa因子效价应为90~125国际单位,抗 Xa因子效价与抗IIa因子效价的比率为3.3~5.3。
依诺肝素钠为抗血栓形成药,分属肝素类(B :血液及造血系统药物),具有高抗Xa(100I.U./mg )活性和较低抗 IIa或抗凝血酶(28I.U./mg)活性。在不同适应症所需的剂量下,本品并不延长出血时间。在预防剂量时,本品对激活的部分凝血酶时间 (APTT)没有明显改变。既不影响血小板聚集也不影响纤维蛋白原与血小板的结合。
在推荐用药剂量下,通过对抗Xa及抗IIa因子活性的血药浓度 -时间曲线特性的研究,得出本品的药动学参数。皮下注射本品后其绝对生物利用度接近100%。皮下注射本品 3-5小时后达到血浆平均最大抗Xa活性。推荐剂量下的低分子量肝素钠表现为线性药动学特性。 即使单一给药与重复给药之间存在稳态水平差异,也是意料之中的,并在治疗范围之内。皮下注射本品约3-4小时后达到血浆平均最大抗IIa活性。
本品主要在肝脏代谢。 本品单一给药后抗Xa活性清除半衰期约为4小时,重复给药后则为 7小时 。肾脏原型清除约10%,总的肾脏清除率为用药量的40%。因肾脏功能随年龄减退,老年患者的清除率也降低。在严重肾功能不全的患者中(清除率 <30ml/分), 连续多日 每日一次皮下注射给药4000AXaIU时AUC显著增加。在单一给药时,其清除率与透析时相同。
本品主要用于预防静脉血栓栓塞性疾病(预防静脉内血栓形成),特别是与骨科或普外手术有关的血栓形成;治疗已形成的深静脉栓塞,伴或不伴有肺栓塞; 与阿司匹林同用,治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗 ;用于血液透析体外循环中,防止血栓形成等。
依诺肝素钠是低分子量肝素的钠盐,是通过碱解聚从猪肠黏膜中提取的肝素的苄酯衍生物而得。它是一种新型抗血栓药,主要用于血液透析的预防凝血和深静脉血栓的治疗;不稳定型冠状动脉疾病;预防与手术有关的血栓形成。
测试 |
标准 |
来源 |
猪的肠粘膜 |
性状 |
白色或类白色,吸湿性粉末 |
鉴别 |
A:13C-NMR B:平均分子量在3800至5000,以4500为特征值 <2000: 12.0%~20.0% 2000~8000: 68.0%~82.0% |
抗Ⅹa 因子活性 |
90 IU/mg~125 IU/mg |
抗Ⅱa 因子活性 |
20.0 IU/mg~35.0 IU/mg |
抗 Ⅹa因子 /抗Ⅱa因子活性比值 |
3.3~5.3 |
溶液的澄清度与颜色 |
澄清且不能比参照溶液6的颜色强度深。 |
pH |
6.2~7.7 |
吸收系数 |
231nm: 14.0~20.0 |
苯甲醇 |
不超过 0.1%(m/m) |
钠 |
11.3%~13.5% |
氮 |
1.5%~2.5% |
核苷酸和蛋白质杂质 |
260nm: 不超过0.20 280nm: 不超过 0.15 |
硫酸根离子对醋酸根离子的摩尔比 |
不低于1.8 |
重金属 |
不超过20 ppm |
干燥失重 |
不超过 10.0% |
细菌内毒素 |
低于 0.01 IU/AⅩaIU |